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BI-<em>3406</em>

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抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

188

荧光染料

53

生化试剂

37

多肽产品

8

MCE 试剂盒

13

抗体抑制剂

3

天然产物

13

重组蛋白

10

同位素标记物

5

抗体

17

点击化学

4

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16023B
    (Rac)-Acolbifene

    <em>emem>-343; (Rac)-<em>emem>-652

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。
    (Rac)-Acolbifene
  • HY-126253
    BI-4916
    4 篇文献验证

    		 Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    BI-4916 是 BI-4924 的前体。BI-4924 是一种 NADH/NAD+- 竞争性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂。 。
    BI-4916
  • HY-153723
    BI-2493

    		Ras Cancer
    BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物，是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究。
    BI-2493
  • HY-124063
    BI-1935

    		Epoxide Hydrolase Cardiovascular Disease
    BI-1935 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。BI-1935 可用于心血管疾病的研究。
    BI-1935
  • HY-163035
    EM-163

    		TNF Receptor IFNAR Inflammation/Immunology
    EM-163 是一种合成的 BB-Loop 模拟物。EM-163 可以通过靶向 MyD88 的 TIR 结构域，缓解炎症并防止中毒性休克导致的死亡。EM-163 可以用于 SEB 中毒的研究 (SEB: 葡萄球菌肠毒素 B)。
    EM-163
  • HY-114631
    EM-800

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (ERα) 和 β (ERβ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性，能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外，在卵巢切除的动物中，EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力，并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
    EM-800
  • HY-126973
    BI-1230

    		HCV Protease Infection
    BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
    BI-1230
  • HY-160208
    BI-8668

    		Sodium Channel Metabolic Disease
    BI-8668 (compound 40) 是一种 ENaC 的抑制剂。BI-8668 可用于囊性纤维化的研究。
    BI-8668
  • HY-148247
    BI-2081

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    BI-2081 是一种 GPR40 (FFAR1) 部分激动剂 (EC50: 4 nM)。BI-2081 诱导葡萄糖依赖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081 可用于代谢疾病的研究，特别是 2 型糖尿病。
    BI-2081
  • HY-162660
    BI-9508

    		GPR88 Neurological Disease
    BI-9508 是一种选择性且可穿过血脑屏障的 GPR88 激动剂。BI-9508 具有用于神经系统疾病研究的潜力。
    BI-9508
  • HY-164891
    EM12-FS

    		Molecular Glues Others
    EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体，它在 His353 处与 CRBN 结合，并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
    EM12-FS
  • HY-108705
    BI-3802

    		Molecular Glues Bcl-2 Family Cancer
    BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
    BI-3802
  • HY-105286
    BI-135585

    		11β-HSD Metabolic Disease
    BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂，IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。
    BI-135585
  • HY-111546
    BI-3663
    1 篇文献验证

    		 PROTACs FAK Cancer
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
    BI-3663
  • HY-125817
    BI-3406
    5 篇以上引用文献

    		 Ras p38 MAPK Cancer
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
    BI-3406
  • HY-145873
    BI-10

    		Fungal Infection
    BI-10 是一种抗真菌化合物。BI-10与氟康唑合用可抑制菌丝生长，导致ROS积累，降低线粒体膜电位 (MMP)，改变膜通透性。
    BI-10
  • HY-108469
    BI-6015
    3 篇文献验证

    		 Orphan Receptor Metabolic Disease Cancer
    BI-6015 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BI6015 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015 可用于癌症和糖尿病的研究。
    BI-6015
  • HY-150023
    BI-1622

    		EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK Cancer
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-107779
    BI-882370

    		Raf Cancer
    BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
    BI-882370
  • HY-101999
    EM20-25

    		Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Cancer
    EM20-25 是 Bcl-2 抑制剂，通过干扰 BCL-2 与 BAX 相互作用，激活 caspase-9，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EM20-25 影响线粒体功能，引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性，增强表达 BCL-2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
    EM20-25
  • HY-50698
    BI 2536
    40 篇以上引用文献

    		 Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
    BI 2536
  • HY-151379
    EM127

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
    EM127
  • HY-125505
    BI-11634

    		Factor Xa Cardiovascular Disease
    BI-11634 是一种 factor Xa 抑制剂。BI-11634 由 CYP3A4 代谢形成一种主要代谢物，该反应被 Quinidine (HY-B1751H) 抑制，Ki 为 7 µM。
    BI-11634
  • HY-23999
    BI-0115

    		LOX-1 Cardiovascular Disease
    BI-0115 是 LOX-1 的选择性抑制剂(IC50=5.4 µM)，阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。BI-0115 结合通过形成同二聚体配体结合域的二聚体触发受体抑制。
    BI-0115
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Others Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-148278
    BI-0474

    		Ras Cancer
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-12995
    BI 665915

    		FLAP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    BI 665915 是具有口服活性且强效的 5-脂氧酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。BI 665915 抑制 FLAP 的生成，从而阻止小鼠体内 LTB4 的生物合成。BI 665915 有望用于各种炎症性疾病，包括呼吸系统和心血管疾病的研究。
    BI 665915
  • HY-129550
    BI-4020

    		EGFR Cancer
    BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
    BI-4020
  • HY-161993
    BI-9787

    		Ketohexokinase Metabolic Disease
    BI-9787 是一种两性离子型酮己糖激酶 (ketohexokinase, KHK) 抑制剂，对 hKHK-A 和 hKHK-C 的 IC50 分别为 12 和 12.8 nM。BI-9787 在大鼠肝细胞中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    BI-9787
  • HY-155100
    BI 7446

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    BI 7446 是一种基于环状二核苷酸 (CDN) 的强效、选择性干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。BI 7446 能激活细胞中所有五种 STING 变体，在体外能诱导肿瘤特异性免疫介导的肿瘤排斥反应。BI 7446 可用于免疫肿瘤学的研究。
    BI 7446
  • HY-126254
    BI-4924
    1 篇文献验证

    		 Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    BI-4924 是一种亲脂性，与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成，作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。
    BI-4924
  • HY-105263
    EM574

    		Motilin Receptor Metabolic Disease
    EM574 是一种在人类胃腔和兔子胃肠道里有效的 motilin receptor 激动剂。EM574 是一种 erythromycin 衍生物。
    EM574
  • HY-16100
    BI 99179
    1 篇文献验证

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease Cancer
    BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显着的外周和中央暴露。
    BI 99179
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-18071
    BI-9627
    2 篇文献验证

    		 Na+/H+ Exchanger (NHE) Cardiovascular Disease
    BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
    BI-9627
  • HY-18071A
    BI-9627 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Na+/H+ Exchanger (NHE) Cardiovascular Disease
    BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
    BI-9627 hydrochloride
  • HY-W760183
    EM12-SO2F

    		Fluorescent Dye Cancer
    EM12-SO2F 是一种通过与 His353 结合的强大的 CRBN 共价抑制剂。 EM12-SO2F 是研究 CRBN 的有用化学探针。 EM12-SO2F 在 MOLT4 细胞中可抑制 lenalidomide (HY-A0003) 对 IKZF1 的降解
    EM12-SO2F
  • HY-153724
    BI-2865
    2 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
    BI-2865
  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321 trihydrochloride
  • HY-114208
    BI-9321

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321
  • HY-124625
    BI-4464

    		FAK Ligands for Target Protein for PROTAC Infection Cancer
    BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 17 nM。BI-4464 可作为 PTK2 配体用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)。
    BI-4464
  • HY-120350
    BI-1347
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    BI-1347 是一种具有口服活性的、选择性和强效的 CDK8 抑制剂 (IC50=1.1 nM)，且具有抗肿瘤活性。
    BI-1347
  • HY-117962A
    BI 703704

    		Guanylate Cyclase Metabolic Disease
    BI 703704 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。BI 703704 抑制 ZSF1 大鼠的糖尿病肾病的进展。
    BI 703704
  • HY-12210
    (S)-BI-1001

    		HIV Integrase Infection
    (S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力，IC50 为 28 nM，EC50 为 450 nM，Kd 为 4.7 μM。
    (S)-BI-1001
  • HY-157565
    Bi Unit

    		Epigenetic Reader Domain Others
    Bi Unit 是一种用于 Bi-PIP 偶联的抑制剂单位。
    Bi Unit
  • HY-100765
    BI-0252

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
    BI-0252
  • HY-16023A
    Acolbifene
    2 篇文献验证

    <em>emem>-652; SCH 57068

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-116835
    BI-6901

    		CCR Inflammation/Immunology
    BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
    BI-6901
  • HY-16023
    Acolbifene hydrochloride
    2 篇文献验证

    <em>emem>-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
    Acolbifene hydrochloride
  • HY-18933
    BI-69A11

    		Akt Cancer
    BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂，能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性，会导致黑色素瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
    BI-69A11

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